片劑是目前在藥品中應(yīng)用最廣泛的一種劑型，其制備可以分為直接壓片法和顆粒壓片法兩大類。其中直接壓片法由于主藥性狀不同,又分為粉末直接壓片法和結(jié)晶直接壓片法。
粉末直接壓片是指將藥物的粉末與適宜的輔料分別過篩并混合后，不經(jīng)過制顆粒(濕顆粒或干顆粒)使用單沖壓片機直接壓制成片。由于粉末直接壓片具有較明顯的優(yōu)點，如工藝過程比較簡單、成本低、生產(chǎn)周期短、不必使用有機溶劑、不必制粒、干燥,產(chǎn)品崩解或溶出快,成品質(zhì)量穩(wěn)定，使得粉末直接壓片法的應(yīng)用越來越廣。
據(jù)近期一項新的統(tǒng)計資料顯示，目前在國外制藥企業(yè)中約有40%片劑品種的工藝生產(chǎn)已采用粉末直接壓片技術(shù)，而我國制藥企業(yè)片劑生產(chǎn)中粉末直接壓片的使用率尚不足20%!國內(nèi)片劑品種的生產(chǎn)仍然以濕顆粒壓片應(yīng)用為主，濕顆粒壓片較粉末直接壓片不僅不能充分確保產(chǎn)品質(zhì)量,且工藝復(fù)雜，使原材料的浪費加大、生產(chǎn)效率偏低,嚴重影響了現(xiàn)代片劑制備技術(shù)在我國的發(fā)展。值得高興的是，近些年隨著國外新型藥用輔料的引入，及國內(nèi)藥用輔料新品種的不斷開發(fā)、上市，壓片設(shè)備也隨著不斷更新、改進和完善,粉末直接壓片法在國內(nèi)的應(yīng)用正在逐漸增加。
然而在實際生產(chǎn)中，粉末直接壓片法作為一種新方法，生產(chǎn)者在充分利用其技術(shù)優(yōu)勢的同時，還應(yīng)嚴格遵行該方法的各種操作要求，并及時發(fā)現(xiàn)和解決在使用過程中可能出現(xiàn)的問題，為這項新技術(shù)提供相匹配的“生產(chǎn)條件與質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)”。
粉末直接壓片是指將藥物的粉末與適宜的輔料分別過篩并混合后，不經(jīng)過制顆粒(濕顆粒或干顆粒)使用單沖壓片機直接壓制成片。由于粉末直接壓片具有較明顯的優(yōu)點，如工藝過程比較簡單、成本低、生產(chǎn)周期短、不必使用有機溶劑、不必制粒、干燥,產(chǎn)品崩解或溶出快,成品質(zhì)量穩(wěn)定，使得粉末直接壓片法的應(yīng)用越來越廣。
據(jù)近期一項新的統(tǒng)計資料顯示，目前在國外制藥企業(yè)中約有40%片劑品種的工藝生產(chǎn)已采用粉末直接壓片技術(shù)，而我國制藥企業(yè)片劑生產(chǎn)中粉末直接壓片的使用率尚不足20%!國內(nèi)片劑品種的生產(chǎn)仍然以濕顆粒壓片應(yīng)用為主，濕顆粒壓片較粉末直接壓片不僅不能充分確保產(chǎn)品質(zhì)量,且工藝復(fù)雜，使原材料的浪費加大、生產(chǎn)效率偏低,嚴重影響了現(xiàn)代片劑制備技術(shù)在我國的發(fā)展。值得高興的是，近些年隨著國外新型藥用輔料的引入，及國內(nèi)藥用輔料新品種的不斷開發(fā)、上市，壓片設(shè)備也隨著不斷更新、改進和完善,粉末直接壓片法在國內(nèi)的應(yīng)用正在逐漸增加。
然而在實際生產(chǎn)中，粉末直接壓片法作為一種新方法，生產(chǎn)者在充分利用其技術(shù)優(yōu)勢的同時，還應(yīng)嚴格遵行該方法的各種操作要求，并及時發(fā)現(xiàn)和解決在使用過程中可能出現(xiàn)的問題，為這項新技術(shù)提供相匹配的“生產(chǎn)條件與質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)”。
■增強片劑的抗?jié)駸岫?br />
許多藥物對濕、熱不穩(wěn)定，如頭孢克肟遇濕、熱時易發(fā)生變色，效價降低;維生素C具有還原性,易被空氣氧化，以致顏色變黃、含量下降,特別是受水分、溫度、金屬離子等影響時，更易造成藥品變質(zhì);氨茶堿遇濕、熱均易分解、變色，放出強烈氨臭;利福平對濕、熱也不穩(wěn)定，可致含量下降，溶出度不合格;維生素B1、B2、B6等對濕、熱、金屬離子也不穩(wěn)定。這些藥物若采用常規(guī)濕法制粒，因在生產(chǎn)過程中，藥物與黏合劑中的溶劑接觸,并經(jīng)高溫干燥,必會對產(chǎn)品質(zhì)量產(chǎn)生影響。而采用粉末直接壓片工藝，所制得的片劑片面光滑，無裂片和粘沖，片重差異小，崩解時限短，經(jīng)加速實驗、留樣觀察，片劑各項質(zhì)量指標(biāo)均無變化。
■用于制備易水解藥物
許多藥物在遇到水分時都極易水解,例如鹽酸甲氯芬酯若采用常規(guī)的濕法制粒工藝,因生產(chǎn)過程中加入黏合劑,含有水分,在干燥的高溫條件下，藥物分解加快，從而影響藥品的質(zhì)量,不僅降低了藥物的含量,而且增加了降解產(chǎn)物,使療效降低，副作用增加。而將粉末直接壓片工藝用于酯類、酰胺類等易水解藥物的生產(chǎn)，避免了它們與水的接觸,同時可選用引濕性小的輔料,進一步保證藥物在貯藏期間的穩(wěn)定性。
■解決溶解小、熔點低和共熔問題
溶解度小的藥物，其溶出度受比表面積和藥物成品表面性質(zhì)的影響較大，通過藥劑學(xué)方法，選用親水性輔料,經(jīng)粉末直接壓片后，藥品崩解后藥物直接從粉末中釋放出來。分散度增大，溶出加，快，相對生物利用度提高。
■用于制備易水解藥物
許多藥物在遇到水分時都極易水解,例如鹽酸甲氯芬酯若采用常規(guī)的濕法制粒工藝,因生產(chǎn)過程中加入黏合劑,含有水分,在干燥的高溫條件下，藥物分解加快，從而影響藥品的質(zhì)量,不僅降低了藥物的含量,而且增加了降解產(chǎn)物,使療效降低，副作用增加。而將粉末直接壓片工藝用于酯類、酰胺類等易水解藥物的生產(chǎn)，避免了它們與水的接觸,同時可選用引濕性小的輔料,進一步保證藥物在貯藏期間的穩(wěn)定性。
■解決溶解小、熔點低和共熔問題
溶解度小的藥物，其溶出度受比表面積和藥物成品表面性質(zhì)的影響較大，通過藥劑學(xué)方法，選用親水性輔料,經(jīng)粉末直接壓片后，藥品崩解后藥物直接從粉末中釋放出來。分散度增大，溶出加，快，相對生物利用度提高。
